Cephalosporine gehören weltweit zu den am häufigsten verschriebenen Medikamenten. Es besteht die Möglichkeit, dass Sie auf diese Antibiotika gestoßen sind, auch wenn Sie mit dem Namen nicht vertraut sind. Zum Beispiel wird Keflex (Cefalexin) unter anderem zur Behandlung von Hautinfektionen eingesetzt. Darüber hinaus wird Rocephin (Ceftriaxon) zur Behandlung von Lungenentzündung eingesetzt .
Es gibt fünf Generationen von Cephalosporinen.
Was sind Cephalosporine?
Cephalosporine wurden erstmals 1945 in einem Abwasser vor der Küste Sardiniens entdeckt. 1964 wurde das erste Cephalosporin verschrieben.
Cephalosporine sind strukturell ähnlich wie andere Antibiotika. Wie Penicilline haben Cephalosporine einen Beta-Lactam-Ring, der an einen Dihydrothiazolring gebunden ist. Von diesem Dihydrothiazolring hängen verschiedene Seitenketten ab, deren Zusammensetzung für verschiedene Cephalosporine mit unterschiedlicher Pharmakologie und antimikrobieller Aktivität sorgt.
Cephalosporine haben drei verschiedene Wirkungsmechanismen:
- Bindung an spezifische Penicillin-bindende Proteine.
- Hemmung der Zellwandsynthese.
- Aktivierung von autolytischen (selbstzerstörenden) Enzymen in der bakteriellen Zellwand
Cephalosporine sind in fünf Generationen unterteilt. Verschiedene Cephalosporine in der gleichen Generation sind jedoch manchmal chemisch nicht verwandt und haben unterschiedliche Aktivitätsspektren (denken Sie an Cephamycine).
Eine Verallgemeinerung, die vielen Gesundheitsfachleuten beigebracht wird, ist, dass mit nachfolgenden Generationen von Cephalosporinen die Gram-positive Abdeckung abnimmt, während die Gram-negative Abdeckung zunimmt.
Ein bis drei Prozent aller Menschen sind gegen Cephalosporine allergisch. In der Realität ist diese Zahl jedoch wahrscheinlich höher, da Menschen mit Penicillin-Allergien häufig keine Cephalosporine verschrieben bekommen.
Cephalosporine der ersten Generation
Cephalosporine der ersten Generation kommen in oraler und intravenöser Form vor. Sie sind gegen Viridans Streptokokken, hämolytische Streptokokken der Gruppe A, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella und Proteus-Bakterien aktiv. Wie alle anderen Cephalosporine funktionieren Cephalosporine der ersten Generation nicht mit Enterokokken.
Beispiele für Cephalosporine der ersten Generation umfassen die folgenden:
- Cephalexin (Keflex)
- Cephradin
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenös und intramuskulär)
Im Allgemeinen können Cephalosporine der ersten Generation verwendet werden, um Haut- und andere Weichteilinfektionen, Atemwegsinfektionen und Harnwegsinfektionen zu bekämpfen. Intravenöse Cephalosporine der ersten Generation können nach sauberen chirurgischen Eingriffen zur Prophylaxe eingesetzt werden. Besonders hervorzuheben ist, dass die Prävalenz von MRSA die Wirksamkeit von Cephalosporinen der ersten Generation als Mittel zur Prophylaxe und Behandlung verringert hat.
Cephalosporine der zweiten Generation
Im Allgemeinen sind Cephalosporine der zweiten Generation aktiver gegen gramnegative Organismen, was sie in vielen klinischen Situationen nützlicher macht.
Zum Beispiel sind Cephalosporine der zweiten Generation gegen Stämme von Proteus und Klebsiella aktiv. Cephalosporine der zweiten Generation bekämpfen auch H.
Grippe - eine Ursache von Lungenentzündung, Sepsis und Meningitis. Trotzdem sind Cephalosporine der ersten Generation im Allgemeinen immer noch besser in der Behandlung von Gram-positiven Infektionen.
Beispiele für Cephalosporine der zweiten Generation umfassen die folgenden:
- Cefoxitin (Cephamycin)
- Cefotetan (Cephamycin)
- Cefuroxim (oral und intravenös)
- Cefprozil
Cephalosporine der zweiten Generation behandeln folgendes:
- Sinusitis
- Otitis media (Ohrenentzündung)
- Gemischte anaerobe Infektionen einschließlich Peritonitis und Divertikulitis
- Prophylaxe nach kolorektaler Operation
Cephalosporine der zweiten Generation haben keine Wirkung gegen Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporine der dritten Generation
Ein wesentlicher Vorteil von Antibiotika der dritten und vierten Generation ist eine signifikant erweiterte Abdeckung gegen gramnegative Bakterien.
Darüber hinaus ist das Cephalosporin Ceftazidim der dritten Generation gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam, ein Bakterium, das bei Menschen mit normalem Immunsystem Hautinfektionen auslösen kann (denken Sie an die Exposition gegenüber einem unterchlorierten Whirlpool oder Pool) sowie an Lungenentzündung, Blutinfektionen und so weiter in denen mit geschwächtem Immunsystem (denken postoperative und hospitalisierte Patienten).
Es gibt mehrere Cephalosporine der dritten Generation. Sie alle zu diskutieren, würde den Rahmen dieses Artikels sprengen. Lassen Sie uns stattdessen auf Ceftriaxon (Rocephin) konzentrieren, das zahlreiche Anwendungen einschließlich hat:
- Infektionen der unteren Atemwege
- Haut- und Weichteilinfektionen
- Unkomplizierte Gonorrhoe
- Harnwegsinfektion
- Otitis media
- Entzündliche Erkrankungen des Beckens
- Chirurgische Prophylaxe
- Bakterien Sepsis (Blutinfektion)
- Meningitis
- Knocheninfektionen
- Gelenkinfektionen
- Intraabdominale Infektionen
Cephalosporin der vierten Generation
Cefepime ist das einzige verfügbare (FDA-zugelassene) Cephalosporin der vierten Generation. Wie das Cephalosporin Ceftazidim der dritten Generation ist Cefepim gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam. Darüber hinaus ist Cefepim aktiver gegen Enterobacter- und Citrobacter-Bakterien. Schließlich hat Cefepime eine mit Ceftriaxon vergleichbare Gram-positive Abdeckung.
Hier sind einige klinische Anwendungen für Cefepim:
- Mäßige bis schwere Lungenentzündung
- Schwere Harnwegsinfektion
- Haut- und Weichteilinfektionen
- Komplizierte intraabdominale Infektionen
Cephalosporin der fünften Generation
Im Jahr 2010 hat die FDA Ceftaroline (Teflaro), das einzige Cephalosporin der fünften oder fortgeschrittenen Generation, zugelassen. Wie Cefepime ist Ceftarolin ein potentes Antibiotikum, das für schwere Infektionen reserviert werden sollte. Insbesondere ist es gegen multiresistente Infektionen wie MRSA (Methicillin-resistenter S. aureus ) und VRSA (Vancomycin-resistenter S. aureus) wirksam. Dieses Medikament ist auch injizierbar und verschrieben, um ambulant erworbene Lungenentzündung und schwere Haut- und Weichteilinfektionen zu bekämpfen. Glücklicherweise ist Ceftarolin sicher und hat wenig Widerstandskraft.
Wie Sie jetzt erkennen können, sind Cephalosporine eine bemerkenswert vielfältige Klasse von Antibiotika mit einer breiten Abdeckung. Wie bei den meisten Antibiotika ist jedoch die Antibiotikaresistenz für viele Kliniker, Epidemiologen, Gesundheitsbehörden, Patienten und so weiter ein Problem.
Die bakterielle Resistenz ist teilweise auf eine Überschreibung der Ärzte zurückzuführen; Dennoch können wir als Patienten auch helfen, die Entwicklung von Widerstand zu bekämpfen. Zum Beispiel sollten Sie nicht immer erwarten oder fordern, dass Ihr Verschreiber Ihnen Antibiotika gibt, um eine Infektion zu behandeln, die viraler Natur sein kann. (Antibiotika sind unwirksam gegen Viren.) Wenn Sie Antibiotika verordnen, ist es außerdem unerlässlich, dass Sie den gesamten Kurs beenden, auch wenn Sie sich "besser fühlen".
Quellen:
Guglielmo B. Antiinfektiöse Chemotherapeutische & Antibiotika. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Aktuelle medizinische Diagnose und Behandlung 2015 . New York, NY: McGraw-Hügel
Der Artikel mit dem Titel "Diagnose und Management von Immediate Hypersensitivity-Reaktionen auf Cephalosporine" von MH Kim und JM Lee von Asthma, Allergy & Immunology Research im Jahr 2014 veröffentlicht.
Eine Präsentation mit dem Titel "Verwendung und Bedeutung von Cephalosporinen in der Humanmedizin" von JH Powers bei der FDA.