Medikamente zur Eindämmung von COX sind vielleicht keine gute Sache
Schmerzen und Entzündungen, die bei den meisten Menschen zu einem bestimmten Zeitpunkt in ihrem Leben auftreten und bei vielen Menschen mit Arthritis häufig auftreten, werden hauptsächlich durch Cyclooxygenase, kurz COX, verursacht.
COX ist ein Enzym, das Prostanoide - Prostaglandine , Prostacycline und Thromboxane - bildet, die alle für die Entzündungsreaktion verantwortlich sind.
Es stellt sich heraus, dass COX nicht schlecht ist, es ist sogar für normale zelluläre Prozesse notwendig.
Medikamente, die darauf abzielen, COX zur Linderung von Entzündungen zu hemmen, scheinen eine gute Idee zu sein, aber durch die Hemmung von COX gibt es einen Nachteil.
COX-1 gegen COX-2
In den 1990er Jahren wurde entdeckt, dass es zwei Formen des Enzyms COX-1 und COX-2 gibt. Letzteres ist das weniger wünschenswerte von beiden. Es ist bekannt, dass COX-1 in den meisten Geweben vorhanden ist. Im Magen-Darm-Trakt behält COX-1 die normale Auskleidung des Magens bei und schützt den Magen vor den Verdauungssäften. Das Enzym ist auch an der Nieren- und Plättchenfunktion beteiligt. COX-2 wird hauptsächlich an Entzündungsherden gefunden.
Sowohl COX-1 als auch COX-2 können Schmerzen und Entzündungen verursachen, aber da COX-1 ein so nützliches Enzym ist, ist die Verwendung von Arzneimitteln zur Hemmung möglicherweise keine so gute Idee.
NSAIDs hemmen COX
Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), häufig zur Behandlung von Arthritis verschrieben, arbeiten durch die Hemmung von Prostaglandinen. Traditionelle NSAIDs, wie Ibuprofen und Naproxen, können Magen-Darm-Probleme einschließlich Geschwüre verursachen .
Diese NSAIDs sind nicht selektiv, was bedeutet, dass sie sowohl COX-1 als auch COX-2 inhibieren. Die Hemmung von COX-2 durch traditionelle NSAIDs ist hilfreich für seine entzündungshemmenden Wirkungen, aber der Nachteil ist, dass die Hemmung von COX-1 zu Nebenwirkungen wie Geschwüren, verlängerter Blutungszeit und Nierenproblemen führen kann.
COX-2-selektive NSAIDs
In den späten 1990er Jahren entwickelten Pharmaunternehmen mehrere Medikamente, die nur auf COX-2 abzielten. Diese NSAIDs waren Celebrex, Vioxx und Bextra.
Von diesen ist Celebrex die einzige Droge, die in den Vereinigten Staaten auf dem Markt bleibt und hat eine Black-Box-Warnung, dass es ein Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall trägt.
Seit dem Rückzug von Vioxx im Jahr 2004 untersuchte die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA die gesamte Medikamentenklasse, einschließlich aller NSAR und COX-2-Hemmer, die frei verkäuflich oder verschreibungspflichtig verkauft wurden, und fügte den Verschreibungsinstruktionen Warnhinweise für die Blackbox hinzu .
Zwei andere COX-2-Inhibitoren, Arcoxia und Prexige, die in anderen Ländern verwendet werden, wurden von der FDA abgelehnt. Prexige wurde aufgrund von Leberkomplikationen in Australien und Kanada vom Markt genommen.
Einige Forscher glauben, dass, nachdem COX-2 in einigen nicht entzündeten Geweben einen niedrigen COX-2-Spiegel gefunden hat, COX-2 auch eine Rolle bei bestimmten normalen Funktionen des Körpers spielen kann, die nicht entzündlich sind. Forscher in Großbritannien haben herausgefunden, dass COX-2 möglicherweise vor Atherosklerose schützt, dem medizinischen Fachausdruck für Arterienverhärtung, Verengung und Verstopfung.
Während NSAIDs und COX-2-Hemmer als signifikante Behandlungsoptionen für Arthritis-Patienten gelten , müssen der Nutzen und die Risiken für jeden einzelnen Patienten berücksichtigt werden. Herz Risiko und die beste Art von NSAID zu verwenden, sollten bewertet werden.
> Quellen
> Arthritis-Grundlage. NSAIDs.
> Bathon, Joan M. Diskussion spezifischer COX-2-Inhibitoren. Johns Hopkins Arthritiszentrum.
> Kirkby N., Lundberg M., Wright W., Warner T., Paul-Clark M., Mitchell, J. COX-2 schützt gegen Atherosklerose unabhängig von lokalen vaskulären Prostacyclin: Identifizierung von COX-2-assoziierten Pathways Implicate Rgl1 und Lymphozyten-Netzwerke. Plus eins. 2. Juni 2014.