Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz sind beides Begriffe, die in der Pharmakologie verwendet werden, um die spezifischen Wirkungen und Eigenschaften eines Arzneimittels zu beschreiben.
Bioverfügbarkeit beschreibt die Person einer verabreichten Dosis, die sich im aktiven Blutkreislauf befindet, sobald ein Medikament oral, intravenös oder auf andere Weise (z. B. rektal, sublingual, nasal, transdermal usw.) verabreicht wurde.
Per Definition hat ein intravenös verabreichtes Medikament eine Bioverfügbarkeit von 100%, da es direkt in den Blutkreislauf abgegeben wird.
Es gibt eine Reihe von Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln beeinflussen können. Sie umfassen unter anderem:
- Physikalische Eigenschaften des Arzneimittels, einschließlich der Halbwertszeit des Arzneimittels
- Arzneimittelformulierung (zB sofortige Freisetzung, Freisetzung von Zeit)
- Magen-Darm-Gesundheit des Patienten
- Alter des Patienten, was die Geschwindigkeit des Arzneimittelstoffwechsels beeinflussen kann
- Ob das Medikament mit oder ohne Nahrung eingenommen wird
- Nierenfunktion (Nierenfunktion) und Leberfunktion (Leberfunktion), die die Clearance des Arzneimittels beeinflusst
Wechselwirkungen mit anderen Drogen oder Lebensmitteln können ebenfalls die Bioverfügbarkeit beeinträchtigen. Bei der Behandlung von HIV / AIDS kann beispielsweise das antiretrovirale Medikament Norvir (Ritonavir), das zur Erhöhung der Serumkonzentration anderer HIV-Medikamente eingesetzt wird, die systemische Bioverfügbarkeit eines Medikaments wie Viagra (Sildenafilcitrat) erhöhen. Auf diese Weise kann es die Halbwertszeit von Viagra erheblich verlängern und gleichzeitig die Nebenwirkungen verstärken.
Umgekehrt können frei verkäufliche Antazida auf Magnesium- und Aluminiumbasis (wie Tums oder Milk of Magnesia) die Bioverfügbarkeit vieler HIV-Medikamente bei gleichzeitiger Einnahme signifikant verringern - um bis zu 74% mit Medikamenten wie Tivicay (Dolutegravir) - und dabei möglicherweise die Ziele der Therapie untergraben.
Bioäquivalenz ist ein Begriff, der in der Pharmakologie verwendet wird, um zwei verschiedene Arzneimittel zu beschreiben, die aufgrund ihrer Wirksamkeit und Sicherheit im Wesentlichen gleich sind.
Die US - amerikanische Food and Drug Administration (FDA) definiert Bioäquivalenz als "das Fehlen eines signifikanten Unterschieds in der Rate und dem Ausmaß, in dem der Wirkstoff oder der aktive Bestandteil in pharmazeutischen Äquivalenten oder pharmazeutischen Alternativen an der Stelle der Arzneimittelwirkung zur Verfügung steht gleiche molare Dosis unter ähnlichen Bedingungen in einer entsprechend konzipierten Studie. "
Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz sind insofern direkt miteinander verknüpft, als die relative Bioverfügbarkeit (dh die vergleichende Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels zu einem anderen) eine der Maßnahmen zur Bewertung der Bioäquivalenz von Arzneimitteln ist.
Für die FDA-Zulassung muss ein Generikum ein 90% -Konfidenzintervall (CI) sowohl im Ausmaß als auch in der Rate der Bioverfügbarkeit im Vergleich zu dem Ursprungsarzneimittel aufweisen.
> Quellen:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Sildenafil und Saquinavir / Ritonavir." British Journal der klinischen Pharmakologie. August 2000; 50 (2): 99-107.
> Lied, ich. Borland, J .; Arya, N .; et al. "Die Wirkung von Calcium und Eisen Ergänzungen auf die Pharmakokinetik von > Dolutegravir > bei gesunden Probanden." 15. Internationaler Workshop zur Klinischen Pharmakologie der HIV- und Hepatitis-Therapie; Washington, D.C; 19. bis 21. Mai 2014; Zusammenfassung P_13.
> US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). "Leitlinien für die Industrie: Bioverfügbarkeits- und Bioäquivalenzstudien für oral verabreichte Arzneimittel - Allgemeine Erwägungen" Silberne Frühlinge, Maryland.