Einzigartig wirksam, aber einzigartig giftig
Amiodaron (Cordarone, Pacerone) ist das wirksamste und sicherlich das seltsamste Antiarrhythmikum, das jemals entwickelt wurde. Wenn Ihr Arzt möchte, dass Sie dieses Medikament gegen eine Herzrhythmusstörung einnehmen, müssen Sie die damit verbundenen Eigenheiten und Risiken verstehen.
Ungewöhnliche Eigenschaften von Amiodaron
Amiodaron hat mehrere Eigenschaften, die es einzigartig unter den Antiarrhythmika machen - und sogar unter Drogen im Allgemeinen.
Erstens, wenn Amiodaron oral eingenommen wird, benötigt es Wochen, um seine maximale Wirksamkeit zu erreichen, und zwar aus einem sehr ungewöhnlichen Grund. Während die meisten Medikamente eine Weile im Blut zirkulieren, bis sie metabolisiert oder ausgeschieden werden, wird Amiodaron im Körpergewebe gespeichert. Die vollständigen antiarrhythmischen Wirkungen des Arzneimittels werden nicht erreicht, bis die Gewebe ausreichend mit Amiodaron gesättigt sind. Also muss das Medikament "geladen" werden, bevor es optimal wirksam wird. Ein typisches "Beladungsregime" von Amiodaron wäre die Verwendung großer oraler Dosen für eine oder zwei Wochen, dann wird die Dosierung über den nächsten Monat oder so reduziert. Es ist nicht ungewöhnlich, den Menschen zunächst 1200 oder 1600 mg pro Tag zu verabreichen und sie schließlich auf nur 100 oder 200 mg pro Tag (oral) zu halten.
Amiodaron kann auch intravenös verabreicht werden, wenn die Behandlung einer Arrhythmie dringend ist, und seine Wirkung ist auf diesem Weg viel schneller. Der Wechsel von der intravenösen zur oralen Dosierung muss jedoch vorsichtig erfolgen, da das Medikament für den chronischen Gebrauch noch für längere Zeit "geladen" werden muss.
Zweitens verlässt Amiodaron den Körper sehr, sehr langsam. Es wird nicht in nennenswertem Umfang von der Leber oder den Nieren ausgeschieden. (Amiodaron wird in der Leber zu Desethylamiodaron metabolisiert, das die gleichen antiarrhythmischen und toxischen Wirkungen wie Amiodaron hat und auch sehr lange im Körper verbleibt.) Amiodaron und seine Metaboliten werden größtenteils aus dem Körper ausgeschieden Amiodaron-haltige Zellen sind verloren - wie Hautzellen oder Zellen aus dem Magen-Darm-Trakt, die täglich millionenfach verloren gehen.
Dies ist offensichtlich ein langer, langsamer Prozess.
Wenn festgestellt wird, dass es notwendig ist, Amiodaron zu stoppen (z. B. aufgrund von Nebenwirkungen), verbleibt das Arzneimittel für sehr lange Zeit, nachdem die letzte Dosis eingenommen wurde, in messbaren Mengen im Körper. Die "Halbwertszeit" von Amiodaron wird im Gegensatz zu den meisten anderen Medikamenten in Wochen anstatt Stunden gemessen.
Drittens, weil Amiodaron in vielen verschiedenen Geweben im Körper gespeichert ist, kann es Nebenwirkungen hervorrufen, die viele verschiedene Organe betreffen. Einige dieser Nebenwirkungen können Monate oder Jahre dauern, so dass jeder, der dieses Medikament einnimmt, immer wachsam sein muss für neue Nebenwirkungen.
Viertens, Amiodaron arbeitet im Gegensatz zu den meisten Medikamenten durch viele verschiedene Mechanismen. Es passt in zwei verschiedene Kategorien von Antiarrhythmika (Klasse I und Klasse III, für was es wert ist). Es wirkt als Betablocker und auch als Kalziumblocker . Es erweitert die Blutgefäße und blockiert oft die Wirkung des Schilddrüsenhormons. Alle diese Effekte tragen zu seiner Fähigkeit bei, Arrhythmien zu behandeln und wahrscheinlich für die einzigartige Wirksamkeit von Amiodaron verantwortlich zu sein.
Die Nebenwirkungen von Amiodaron
Die Nebenwirkungen von Amiodaron nehmen oft Wochen oder Monate (oder sogar Jahre) in Anspruch, so dass jeder, der dieses Medikament einnimmt, wachsam sein muss, solange das Medikament verwendet wird.
Darüber hinaus neigen die Nebenwirkungen von Amiodaron dazu, für Antiarrhythmika - oder für irgendein Medikament für diese Angelegenheit - sehr ungewöhnlich zu sein. Aus diesen Gründen dauerte es mehr als ein Jahrzehnt, bis Amiodaron zum ersten Mal in klinischen Gebrauch kam. Ärzte erkannten, dass viele der seltsamen Symptome, die sie beobachteten, von Amiodaron verursacht wurden. Bis heute gelingt es den Ärzten nicht, ihre Patienten zu überwachen, die Amiodaron lange genug und fleißig genug nehmen, um zu erkennen, dass das Medikament Probleme verursacht.
Hier sind einige der markantesten Nebenwirkungen, die mit Amiodaron gesehen werden können:
- Amiodaron verursacht häufig Ablagerungen auf der Hornhaut der Augen, was oft zu "Halo-Vision" führt, wo das Betrachten von hellem Licht in der Nacht ist, als würde man an einem nebligen Abend den Mond betrachten.
- Amiodaron kann eine sehr entstellende (und möglicherweise dauerhafte) blau-graue Verfärbung der Haut verursachen, im Allgemeinen in den Bereichen der Sonnenexposition.
- Amiodaron sensibilisiert die Haut oft für Sonnenlicht, so dass selbst geringfügige Exposition zu einem ziemlich unangenehmen Sonnenbrand führen kann.
- Amiodaron kann Schilddrüsenerkrankungen verursachen, sowohl Hypothyreose (Schilddrüsenunterfunktion) als auch Schilddrüsenüberfunktion (Schilddrüsenüberfunktion). Diese Schilddrüsenprobleme sind bei Amiodaron häufig und können ungewöhnlich schwer zu erkennen und zu behandeln sein. Aus diesem Grund sollte bei Patienten, die dieses Medikament einnehmen, routinemäßig die Schilddrüsenfunktion überwacht werden. Lesen Sie mehr über Amiodaron und die Schilddrüse.
- Amiodaron kann eine Lebertoxizität verursachen, weshalb Leberenzyme regelmäßig überwacht werden müssen.
- Amiodaron kann eine ziemlich schwere Form von saurem Reflux verursachen .
- Die am meisten gefürchtete Nebenwirkung von Amiodaron ist Lungentoxizität. Dies kann verschiedene Formen annehmen. Es kann die Form eines akuten Lungensyndroms annehmen, das Patienten schwer krank macht, intensive Pflege erfordert und oft zum Tod führt. Oder es kann eine heimtückische, allmähliche, unbemerkbare "Versteifung" der Lungen verursachen, die sowohl der Arzt als auch der Patient übersehen können, bis schwere, wahrscheinlich irreversible Lungenschäden auftreten. Lesen Sie mehr über Amiodaron-Lungentoxizität.
Wann sollte Amiodaron verwendet werden?
Wegen der einzigartigen Schwierigkeiten und Risiken bei der Anwendung von Amiodaron sollte dieses Medikament nur bei Menschen angewendet werden, deren Arrhythmien lebensbedrohlich oder sehr störend für das Leben sind, und nur dann, wenn es keine anderen vernünftigen Therapien gibt. Trotz seiner Nachteile ist Amiodaron wirklich einzigartig effektiv und hat dazu beigetragen, viele Tausende von Menschen mit behindernden Herzrhythmusstörungen zu einem fast normalen Leben wiederherzustellen.
Ein Wort von
Bei sachgemäßer Anwendung kann Amiodaron ein wesentlicher Vorteil für Menschen mit schweren Herzrhythmusstörungen sein. Wegen seiner potentiellen Toxizität sollte seine Verwendung jedoch begrenzt sein. Jeder Arzt, der Amiodaron verschreibt, schuldet seiner / ihrer Patientin eine sorgfältige Diskussion über die vielen möglichen Probleme, die mit dem Medikament auftreten können, und sollte sich dazu verpflichten, ein langfristiger Partner ihres Patienten zu werden, sorgfältig auf neue Nebenwirkungen zu überwachen Dieses einzigartige Medikament wird verwendet.
> Quellen:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Ein praktischer Leitfaden für Kliniker, die Patienten mit Amiodaron behandeln: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P., Trohman RG. Verschreibung von Amiodaron: eine evidenzbasierte Überprüfung der klinischen Indikationen. JAMA 2007; 298: 1312.