Verwendung, Überlegungen und Kontraindikationen
Sustiva (Efavirenz) ist ein antiretrovirales Medikament zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und Kindern.
Sustiva wird als Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) eingestuft und ist auch Bestandteil des Kombinationspräparats Atripla (Tenofovir + Emtricitabin + Efavirenz), das häufig in der Erstlinientherapie in den USA angewendet wird
Sustiva wurde am 21. September 1998 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen.
In Europa und vielen anderen Teilen der Welt wird das Medikament unter einem anderen Markennamen vertrieben, Stocrin.
Arzneimittelformulierung
Sustiva ist in einer 600 mg Tablette erhältlich. Die gelbe, längliche Tablette ist auf beiden Seiten mit der Nummer "SUSTIVA" beschichtet und bedruckt.
Sustiva ist auch in 200 mg und 50 mg Kapselform erhältlich. Die 200-mg-Kapseln sind goldfarben, mit "SUSTIVA" auf dem Kapselkörper und "200 mg" auf der Verschlusskappe bedruckt. Die 50-mg-Kapseln haben eine goldene Kappe mit "SUSTIVA" und einen weißen Körper mit "t0 mg".
Sustiva darf niemals als Monotherapie, sondern in Kombination mit anderen geeigneten antiretroviralen Medikamenten angewendet werden .
Dosierungen
Nehmen Sie für Erwachsene einmal täglich eine 600-mg-Tablette ein, idealerweise vor dem Schlafengehen und auf nüchternen Magen. Zusätzlich:
- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin (wird häufig zur Behandlung von Tuberkulose-Koinfektionen eingesetzt), erhöhen Sie die Dosis für Patienten mit einem Körpergewicht über 50 kg einmal täglich auf 800 mg.
- Bei gleichzeitiger Anwendung von Voriconazol (einem Antimykotikum zur regelmäßigen Behandlung von HIV-assoziierten opportunistischen Infektionen) die Voriconazol-Erhaltungsdosis auf 400 mg zweimal täglich erhöhen und Sustiva einmal täglich auf 300 mg verringern.
Für Kinder von mindestens drei Jahren und über 7.7 lbs (35kg), verschreiben Sie wie folgt:
- 7,7 lbs (3,5 kg) bis weniger als 11 lbs (5 kg): 100 mg
- 11 lbs (5 kg) bis weniger als 16.5 lbs (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lbs (7,5 kg) bis weniger als 33 lbs (15 kg): 200 mg
- 33 Pfund (15 kg) bis weniger als 44 Pfund (20 kg): 250 mg
- 44 lbs (20 kg) bis weniger als 55 lbs (25 kg): 300 mg
- 55 Pfund (25 kg) bis weniger als 71,6 Pfund (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 lbs (32,5 kg) bis weniger als 88 lbs (40 kg): 400 mg
- 88 lbs (40 kg) und mehr: 600 mg
Sustiva Kapseln können ganz oder als Streusel verschluckt werden. Sustiva in Tablettenform sollte dagegen niemals zerkleinert werden, da dies zu einer unzureichenden Dosierung (oder möglichen Überdosierung) bei Kindern führen kann.
Häufige Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Sustiva (in 10% der Fälle oder weniger) sind:
- Ausschlag
- Übelkeit
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- Ermüden
- Schlaflosigkeit
- Erbrechen
- Beeinträchtigte Konzentration
- Bauchschmerzen
- Abnormale, lebhafte Träume
- Durchfall
- Depression
- Nervosität / Angst
Die meisten Symptome sind in der Regel kurzlebig und lösen sich häufig innerhalb von einigen Wochen bis zu einem Monat auf. Einige der Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (Schwindel, Konzentrationsschwäche) können durch die Einnahme von Sustiva kurz vor dem Zubettgehen gemildert werden.
Sustiva-assoziierte Hautausschläge
In kontrollierten klinischen Studien traten bei 26% der Patienten, die Sustiva neu ausgesetzt wurden, Hautausschläge in gewissem Ausmaß auf, die meisten waren jedoch leicht bis mittelschwer ausgeprägt und traten in der Regel innerhalb der ersten zwei Wochen nach Beginn auf.
Wenn Sie kurz nach dem Start von Sustiva einen Hautausschlag entwickeln, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Gesundheitsdienstleister. In seltenen Fällen (weniger als 1% der Fälle) kann der Hautausschlag schwerwiegend sein und Fieber und Blasen aufweisen, was auf eine möglicherweise tödliche Ganzkörperentzündung mit dem Namen Stevens-Johnson-Syndrom hinweist, die nicht nur einen Therapieabbruch, sondern auch eine sofortige medizinische Behandlung erfordert Beachtung.
In allen anderen Fällen löst sich der Hautausschlag meist selbst auf, ohne die Behandlung abbrechen zu müssen.
Kontraindikationen
Sustiva sollte niemals mit anderen nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern verwendet werden: Edurant (Rilpivirin), Intelence (Etravirin), Rescriptor (Delavirdin) oder Viramune (Nevirapin).
Patienten mit einer früheren Überempfindlichkeitsreaktion auf Sustiva - einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms ( siehe oben ) oder toxischer Hauteruptionen - sollten nicht mit diesem Arzneimittel oder der verschriebenen Atripla, einer Kombinationstherapie mit fixen Wirkstoffdosis, die Sustiva enthält, erneut behandelt werden.
Sustiva wird auch nicht empfohlen, wenn es zusammen mit den Hepatitis-C- (HCV-) Medikamenten Victrelis (Boceprevir) und Olysio (Simeprevir) verabreicht wird, da die therapeutische Wirkung dieser beiden HCV-Virostatika verloren geht.
Überlegungen zur Behandlung
Sustiva wurde in einer Reihe von Tierstudien mit fetalen Anomalien in Verbindung gebracht. Obwohl immer noch Zweifel herrscht , ob Sustiva ein echtes Risiko für den Menschen darstellt, wird empfohlen, Sustiva während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, zu meiden. Mütter werden auch geraten, während der Einnahme von Sustiva nicht zu stillen.
Quellen:
US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Sustiva (Efavirenz) 50mg, 100mg, 200mg Kapseln." Silberner Frühling, Maryland; ausgestellt am 21. September 1998.