Kombinations-HIV-Pille unter den meisten weltweit vorgeschriebenen
Einstufung
Atripla ist eine einzeldosierte Kombinationstherapie (FDC), bestehend aus drei antiretroviralen Wirkstoffen : Tenofovir, Emtricitabin und Efavirenz.
Tenofovir und Emtricitabin sind beide als Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Hemmer klassifiziert und werden unabhängig voneinander als Viread (Tenofovir) , Emtriva (Emtricitabin, FTC) und dem Co-formulierten FDC Truvada (Tenovfovir + Emtricitabin) vermarktet.
Efavirenz ist dagegen ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer und wird kommerziell als Sustiva (Efavirenz) vermarktet.
Atripla wurde am 12. Juni 2012 von der US-amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA zugelassen und war das erste einmal täglich verabreichte Drei-in-Eins-Medikament zur Behandlung von HIV für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren.
Bis 2015 war Atripla in den USA als bevorzugte HIV-Erstbehandlung eingestuft worden, und fast ein Drittel aller Patienten verschrieben das Medikament. Neuere Medikamente der nächsten Generation (die weniger Seiteneffektivität und bessere Haltbarkeit aufwiesen) führten schließlich dazu, dass Atripla von der "empfohlenen" Medikamentenliste zu seinem aktuellen "alternativen" Erstlinienstatus wurde.
Es gibt derzeit keine generische Alternative für Atripla in den USA
Atripla-Formulierung
Atripla ist eine mitformulierte Tablette, die aus 300 mg Tenofovir Disoproxilfumarat, 200 mg Emtricitabin und 600 mg Efavirenz besteht.
Die rosafarbene, längliche Tablette ist mit einem Film überzogen und auf einer Seite mit der Nummer "123" geprägt.
Atripla Dosierung
Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, die mindestens 40 kg wiegen: eine Tablette, die auf nüchternen Magen eingenommen wird, idealerweise vor dem Schlafengehen (aufgrund des Schwindels, der durch die Efavirenz-Komponente auftreten kann).
Für Patienten, die Rifampicin (häufig zur Behandlung von Tuberkulose-Koinfektionen verwendet) mit einem Gewicht von mindestens 50 kg einnehmen: eine Atripla-Tablette und eine Tablette Sustiva (Efavirenz), ebenfalls auf nüchternen Magen und idealerweise vor dem Schlafengehen.
Atripla Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Atripla (in mindestens 5% der Fälle) sind:
- Übelkeit
- Durchfall
- Ermüden
- Sinusitis
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Depression
- Schlaflosigkeit
- Abnorme Träume
- Ausschlag
Die meisten Symptome sind in der Regel kurzlebig und lösen sich oft innerhalb von ein bis zwei Wochen auf. Einige der Störungen des zentralen Nervensystems, wie Schwindel, können manchmal länger dauern, um zu beheben, obwohl die Einnahme der Pillen in der Nacht, kurz vor dem Zubettgehen, dazu neigt, die Symptome deutlich zu lindern.
Kontraindikationen
- Antimykotika: Vrend (Voriconazol)
- Hepatitis-B-Medikamente: Hepsera (Adefovir)
- Ergot-Derivate (einschließlich Wigraine und Cafergot)
- Kalziumkanalblocker: Vascor (Bedripil), Propulsid (Cisaprid), Orap (Pimozid)
- Johanniskraut
Überlegungen zur Behandlung
Bei Patienten, bei denen zuvor starke Überempfindlichkeitsreaktionen auf Sustiva aufgetreten waren (einschließlich schwerem oder eruptivem Hautausschlag), sollte Atripla nicht verschrieben werden.
Atripla sollte bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden.
Beurteilen Sie die geschätzte Kreatinin-Clearance immer vor Beginn der Behandlung. Bei Patienten mit einem Risiko für Nierenfunktionsstörungen die geschätzte Kreatinin-Clearance, den Serum-Phosphor, die Urin-Glukose und das Urin-Protein bei der Überwachung einschließen. Atripla sollte nicht bei Patienten mit einer geschätzten Kreatinin-Clearance unter 50 ml / Minute angewendet werden.
Überwachen Leberfunktionstests bei Leberpatienten mit zugrunde liegenden Lebererkrankungen, einschließlich Hepatitis B und Hepatitis C. Atripla wird bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen . Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden.
Die Efavirenz-Komponente in Atripla wurde in einer Reihe von Tierstudien mit fetalen Anomalien in Verbindung gebracht.
Es besteht zwar immer noch Uneinigkeit darüber, ob Efavirenz beim Menschen ein reales Risiko darstellt, aber es wird empfohlen, Atripla während der Schwangerschaft zu meiden, insbesondere während des ersten Trimesters. Mütter werden außerdem angehalten, während der Einnahme von Atripla nicht zu stillen.
Atripla sollte bei Patienten mit Krampfanfällen sowie bei Patienten mit Schizophrenie, klinischer Depression oder anderen psychischen Störungen mit Vorsicht verschrieben werden. Es ist bekannt, dass die Efavirenz-Komponente das zentrale Nervensystem beeinflusst, was bei manchen Menschen zu Schwindelgefühlen, lebhaften Träumen, Unsicherheit und Orientierungslosigkeit führt.
Quellen:
US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). "Die FDA genehmigt die erste einmal tägliche Kombination von drei Medikamenten zur Behandlung von HIV-1." Silberner Frühling, Maryland; Pressemitteilung vom 2. August 2004
Bristol Myers Squibb. " Höhepunkte der Verschreibungsinformation - ATRIPLA ." 2006.