Isentress (ratelgravir) ist ein antiretrovirales Medikament der Integrasehemmerklasse, das zur Behandlung der HIV-Infektion eingesetzt wird . Isentress war der erste Integrase-Inhibitor, der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen wurde.
Im Oktober 2007 wurde es für die Anwendung bei Erwachsenen zugelassen, die eine Resistenz gegen andere antiretrovirale Medikamente hatten . Aber im Juli 2009 und später im Dezember 2011 erweiterte die FDA ihre Indikation und erlaubte die Anwendung bei allen Erwachsenen mit HIV sowie bei Kindern im Alter von 2 bis 18 Jahren.
Isentress gehört zu den Medikamenten, die derzeit als bevorzugte First-Line-Optionen für die HIV-Therapie in den USA empfohlen werden
Formulierungen
Isentress ist in vier verschiedenen Formulierungen erhältlich:
- Für Erwachsene und ältere Kinder ist Isentress als 400 mg Filmtablette, oval und rosa-orange erhältlich. Die Nummer "207" ist auf einer Seite geprägt.
- Für Kinder, die keine Tabletten einnehmen können, gibt es Isentress entweder als 100 mg Kautabletten (oval, beige, einseitig geprägt mit "477" zum Aufteilen) oder als 25 mg Kautabletten (blassgelb, rund, einseitig geprägt mit "473 "). Beide sind orange-Bananen-aromatisiert.
- Für kleinere Kinder, die keine Kautabletten nehmen können, ist Isentress in einer Einzelpackung mit 100 mg Suspension zum Einnehmen erhältlich. Die Suspension zum Einnehmen wird mit 5 ml Wasser gemischt und mit einer Applikationsspritze verabreicht. Nach dem Mischen sollte die orale Zubereitung innerhalb von 30 Minuten verwendet werden, wobei jegliche Reste sofort verworfen werden. Die Suspension ist mit Bananengeschmack.
Niemals Isentress Kautabletten oder Suspension zum Einnehmen für Isentress Filmtabletten ersetzen, da die Formulierungen nicht bioäquivalent sind. Verwenden Sie nur wie angegeben (siehe Dosierungen unten).
Dosierungen
Isentress 400 mg, Filmtabletten sollten für Erwachsene und für ältere Kinder, die Tabletten schlucken können, wie folgt verschrieben werden:
- Erwachsene: eine 400 mg Tablette, zweimal täglich eingenommen
- Für Kinder oder Jugendliche 55 Pfund (25 kg) oder mehr: eine 400 mg Tablette, zweimal täglich eingenommen
Isentress Kautabletten sollten für Kinder mit einem Gewicht von 20 kg oder mehr, die keine Tabletten schlucken können, wie folgt verschrieben werden:
- 44 Pfund (20 kg) bis weniger als 62 Pfund (28 kg): 150 mg zweimal täglich
- 62 Pfund (28 kg) bis weniger als 88 Pfund (40 kg): 200 mg zweimal täglich
- Über 88 Pfund (40 kg): 300 mg zweimal täglich
Isentress Suspension zum Einnehmen oder Kautabletten sollte für Kinder mit einem Gewicht von mindestens 3 kg bis weniger als 55 kg vorgeschrieben werden, wie folgt:
- 6,5 Pfund (3 kg) bis weniger als 8,8 Pfund (4 kg): 1 ml (20 mg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen, zweimal täglich eingenommen
- 8,8 Pfund (4 kg) bis weniger als 13 Pfund (6 kg): 1,5 ml (30 mg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen, zweimal täglich eingenommen
- 13 Pfund (6 kg) bis weniger als 17 Pfund (8 kg): 2 ml (40 mg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen, zweimal täglich eingenommen
- 17 Pfund (8 kg) bis weniger als 24 Pfund (11 kg): 3 ml (60 mg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen, zweimal täglich eingenommen
- 24 Pfund (11 kg) bis weniger als 30 Pfund (14 kg): 4 ml (80 kg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen zweimal täglich eingenommen ODER 75 mg Kautabletten zweimal täglich eingenommen
- 30 Pfund (14 kg) bis weniger als 44 Pfund (20 kg): 5 ml (100 kg) vorbereitete Suspension zum Einnehmen zweimal täglich eingenommen oder 100 mg Kautabletten zweimal täglich eingenommen
Arzneimittelverwaltung
Isentress kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Isentress kann nicht alleine eingenommen werden und muss im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie (cART) verschrieben werden .
Häufige Nebenwirkungen
Die am häufigsten genannten Nebenwirkungen (die in 2% oder weniger der Fälle auftreten) sind:
- Schlaflosigkeit
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Übelkeit
- Ermüden
Kontraindikationen
Keiner
Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungen
Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen, da sie nicht zur gleichzeitigen Anwendung mit Isentress empfohlen werden und die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beeinträchtigen können:
- Rifampin-basierte Antibiotika: Rifadan, Rifater, Rifamat, Rimactan
- Antazida auf Aluminium- oder Magnesiumbasis (zB Tums, Milk of Magnesia, etc.)
Überlegungen
Patienten, bei denen eine allergische Reaktion nach dem Beginn von Isentress auftritt, sollten sofort ihren Arzt aufsuchen. Die Behandlung sollte abgebrochen und eine medizinische Behandlung eingeleitet werden, wenn ein Hautausschlag mit Fieber, Muskel- oder Gelenkschmerzen, Blasen oder Geschwüren, Rötung oder Schwellung der Augen, Schwellung des Gesichts oder des Mundes oder Atembeschwerden einhergeht. Patienten, bei denen zuvor eine Überempfindlichkeitsreaktion auf Isentress aufgetreten ist, sollten nach Absetzen der Symptome nicht erneut mit dem Arzneimittel in Kontakt gebracht werden.
Tierversuche haben während der Schwangerschaft bei Mäusen oder Kaninchen, die Isentress ausgesetzt waren, keine embryonalen oder fötalen Geburtsfehler gezeigt. Die Auswirkungen von Isentress auf gestillte Säuglinge sind jedoch noch nicht erwiesen, und deshalb wird das Stillen für Mütter, die Isentress einnehmen, nicht empfohlen .
Quellen:
Ministerium für Gesundheit und soziale Dienste (DHHS). "Richtlinien für die Verwendung von antiretroviralen Mitteln in HIV-1-infizierten Erwachsenen und Jugendlichen." Rockville, Maryland.
FDA. "Die FDA erweitert den Einsatz von HIV-Medikamenten gegen Kinder und Jugendliche." Silberner Frühling, Maryland; 21. Dezember 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs verbreiterter Einsatz von Merck's Isentress HIV-Medikament." 9. Juli 2009.
US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Medikamentenname: Isentress (ratelgravir) 400mg Tabletten." Silberner Frühling, Maryland; 12. Oktober 2007