Uloric (Febuxostat) wurde am 13. Februar 2009 von der US FDA zugelassen. Uloric war die erste neue Behandlungsoption nach Angaben von Takeda Pharmaceuticals North America, Inc. in 40 Jahren für Patienten mit Hyperurikämie und Gicht.
Uloric ist ein Medikament zur chronischen Behandlung von Hyperurikämie bei Gicht. Uloric senkt den Harnsäurespiegel im Serum , indem es die Xanthinoxidase blockiert - das Enzym, das für die Harnsäureproduktion verantwortlich ist.
Xanthinoxidase baut Hypoxanthin (ein natürlich vorkommendes Purinderivat) zu Xanthin und dann zu Harnsäure ab.
Wie wird Uloric verabreicht?
Die zugelassenen Dosen von Uloric sind 40 mg und 80 mg einmal täglich zu verabreichen. Uloric ist eine orale Medikation (oral eingenommen). Die empfohlene Anfangsdosis von Uloric beträgt 40 mg einmal täglich. Ein Anstieg auf 80 mg wird für Patienten empfohlen, die nach zwei Wochen mit der 40-mg-Dosis keine Serumharnsäure von weniger als 6 mg / dl erreichen. Uloric kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden und es gibt keine Empfehlungen, die den Einsatz von Antazida verhindern. Bei Patienten mit leichten bis mäßigen Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Leistung in klinischen Studien
In klinischen Studien erwies sich Uloric mit hoher Dosierung als wirksamer als Placebo oder die Standarddosis Allopurinol - das andere Medikament zur Behandlung von Hyperurikämie. In einer 6-monatigen Phase-III-Studie war der Prozentsatz der Gichtpatienten, die ihre Harnsäurespiegel auf die gewünschten Werte unter 6 erniedrigten, bei Patienten unter 80 mg viel höher als bei Patienten unter 40 mg Uloric.
Nebenwirkungen und Warnungen
Uloric wird nicht für Personen mit asymptomatischer Hyperurikämie empfohlen. Uloric sollte nicht von Personen angewendet werden, die bereits mit Azathioprin (Imuran), Mercaptopurin und Theophyllin behandelt wurden.
Basierend auf drei randomisierten, kontrollierten klinischen Studien sind Leberfunktionsstörungen , Übelkeit, Arthralgie und Hautausschlag die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mindestens 1% der mit Uloric behandelten Patienten und mindestens 0,5% mehr als bei Placebo auftreten.
Im Vergleich zu Allopurinol war Uloric außerdem mit einer höheren Rate an kardiovaskulären thromboembolischen Ereignissen assoziiert, es wurde jedoch kein direkter kausaler Zusammenhang festgestellt. Leberfunktionsstörungen waren die häufigste Nebenwirkung, die zum Absetzen von Uloric führten.
Es gab nach Markteinführung Berichte über Leberversagen, tödlich und nicht tödlich, bei Patienten, die mit Uloric behandelt wurden. Die Berichte enthielten jedoch keine ausreichenden Daten, um eine wahrscheinliche Ursache zu ermitteln.
Eine Zunahme von Gichtanfällen tritt häufig auf, wenn antihyperurikämische Mittel gestartet werden. Das schließt Uloric mit ein. Wenn ein Gichtaufflackern auftritt, das mit der Einleitung der Uloric-Behandlung verbunden ist, muss das Medikament nicht abgesetzt werden. Um Gichtfackeln zu verhindern, die mit der Initiierung der Uloric-Behandlung verbunden sind, kann ein NSAID oder Colchicin gleichzeitig eingenommen werden. Der Anstieg von Gichtfackeln wurde der Senkung der Serumharnsäurespiegel zugeschrieben, was wiederum die Bewegung von Harnsäure aus Gewebsablagerungen verursacht.
Es gab keine gut kontrollierten Studien von Uloric bei Schwangeren. In der Schwangerschaft sollte Uloric nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist auch nicht bekannt, ob Uloric in die Muttermilch übergeht.
Stillende Frauen müssen vorsichtig sein.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Uloric bei Kindern unter 18 Jahren ist ebenfalls nicht bekannt.
Quellen:
Ulorische Verschreibungsinformationen. Uloric.com. Takeda Pharmaceuticals Inc. wurde im März 2013 überarbeitet.
FDA genehmigt ULORIC® (Febuxostat) für das chronische Management von Hyperurikämie bei Patienten mit Gicht. Takeda Arzneimittel. 13. Februar 2009