Oral Flupirtin: Tot im Wasser?
Nicht mehr in der Pipeline?
Ein Medikament namens orales Flupirtin erwies sich bereits 2008 als vielversprechend für eine neue Behandlung mit Fibromyalgie , als es so aussah, als ob das Medikament seinen Weg zur FDA-Zulassung bahnt. Seitdem scheint es jedoch vom Radar verschwunden zu sein.
Orales Flupirtin ist seit den 1980er Jahren in Europa erhältlich. Dort wird es verwendet, um Schmerzen aus verschiedenen Quellen zu behandeln, einschließlich Operationen, Krebs, Trauma und Lebererkrankungen.
Es hat eine lange Erfolgsbilanz als eine relativ sichere und wirksame Droge.
Die US-amerikanische Arzneimittelzulassungsbehörde FDA hat Adeona Pharmaceuticals einen Investigational New Drug Application-Antrag erteilt, damit sie mit Versuchen zur Fibromyalgie beginnen kann. Der Markenname Effirma wurde dafür registriert.
Adeona nahm einen Vertrag mit Pipex Pharmaceuticals auf, um auf eine FDA-Einreichung hinzuarbeiten, aber die ehemalige Pipex-Website ist jetzt nicht mehr da. Adeona änderte seinen Namen schließlich in Synthetic Biologics und Effirma wird nirgendwo auf der Website von Synthetic erwähnt. Bei der FDA wurde nichts eingereicht, und es wurden keine neuen Studien veröffentlicht.
Für jetzt sieht es so aus, als ob diese Droge im Wasser in den USA tot ist. Das ist bedauerlich, da es sich von anderen Schmerzmitteln und Fibromyalgie-Medikamenten auf interessante und potentiell nützliche Weise unterscheidet.
Wie funktioniert Oral Flupirtin?
Orales Flupirtin ist kein Opiat / Narkotikum , und es ist kein Antidepressivum oder Antischockmittel , was es wesentlich von anderen Arzneimitteln unterscheidet, die zur Behandlung von Fibromyalgie verwendet werden .
Adeona hatte erklärt, dass es hoffte, das behandelte Medikament mehr zu zeigen als die Schmerzen der Fibromyalgie, aber auch die Stimmung, Müdigkeit, kognitive Probleme, Schlafstörungen und allgemeine Funktionalität verbessert.
Orales Flupirtin wirkt anders als herkömmliche Schmerzmittel, da es auf Schmerzwege im Gehirn abzielt.
Opiate , die bei Menschen mit Fibromyalgie häufig unwirksam sind, erhöhen Ihren Dopaminspiegel, was im Wesentlichen Freude bereitet. Anstatt Schmerzen zu lindern, sorgen Opiate dafür, dass Sie sich weniger um den Schmerz kümmern.
Orales Flupirtin dagegen hat eine milde Wirkung auf bestimmte NMDA-Rezeptoren im Gehirn und senkt dadurch die Glutamat- Konzentration. Glutamat ist ein Neurotransmitter, der deine Gehirnzellen aktiver macht.
In den Jahren 2008 und 2009 veröffentlichte Studien (Harris) zeigen, dass Menschen mit Fibromyalgie in einigen Bereichen des Gehirns hohe Konzentrationen von Glutamat haben können und dass, wenn die Glutamatspiegel sinken, auch die Schmerzniveaus sinken. Das macht orales Flupirtin zu einem attraktiven Kandidaten für uns.
Menschen mit Fibromyalgie haben es besonders schwer, Medikamente zu vertragen. Die Medikamente, die uns häufig zur Behandlung verabreicht werden, haben mittlerweile lange Listen von Nebenwirkungen und können besonders schwer verträglich sein. Oral-Flupirtins europäischer Rekord als sicheres Medikament mit wenigen Nebenwirkungen macht es auch attraktiv. Sie müssen auch nicht schrittweise von der Droge entwöhnen, wie Sie mit den meisten aktuellen Fibromyalgie-Behandlungen tun.
Was jetzt?
Es scheint, dass unsere einzige Hoffnung jetzt ist, dass Synthetic oder ein anderes Unternehmen beschließt, mit der Erforschung von oralem Flupirtin zu beginnen.
Selbst wenn es für eine andere Bedingung wäre, würde es uns nützen - die FDA-Zulassung würde bedeuten, dass es in den USA auf dem Markt sein würde und Ärzte könnten es für uns außerhalb des Labels verschreiben.
Trotzdem dauert dieser Prozess Jahre. Wenn Sie also nicht nach Europa umziehen wollen, sieht es nicht so aus, als könnten Sie in naher Zukunft orales Flupirtin einnehmen.
Quellen:
Harris RE, et al. Arthritis und Rheuma. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Dynamische Glutamatkonzentrationen innerhalb der Insel sind mit Verbesserungen in mehreren Schmerzdomänen bei Fibromyalgie assoziiert.
Harris RE, et al. Arthritis und Rheuma. 2009 Okt; 60 (10): 3146-52. Erhöhte insulare Glutamat in Fibromyalgie ist mit experimentellen Schmerzen verbunden.